Thuốc Erdafixen (Erdafitinib) 4mg

Erdafixen (Erdafitinib)

1. Chỉ định:

Erdafixen (Erdafitinib) là một chất ức chế kinase được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị ung thư biểu mô đường tiết niệu (mUC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn, có:

- Biến đổi di truyền FGFR3 hoặc FGFR2 nhạy cảm.

- Bệnh tiến triển trong hoặc sau ít nhất một liệu trình hóa trị liệu chứa platinum trước đó, bao gồm cả trong vòng 12 tháng sau hóa trị bổ trợ hoặc tân bổ trợ có chứa platinum.

2. Liều dùng và cách dùng:

- Liều khởi đầu khuyến nghị của Erdafixen (Erdafitinib) là 8 mg (hai viên 4 mg) uống một lần mỗi ngày. Có thể tăng liều lên 9 mg (ba viên 3 mg) mỗi ngày dựa trên mức phosphate huyết thanh (PO4) và khả năng dung nạp trong vòng 14 đến 21 ngày. Việc điều trị nên được tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xảy ra độc tính không thể chấp nhận được.

- Nếu quên một liều Erdafixen (Erdafitinib), có thể uống ngay càng sớm càng tốt trong cùng ngày. Lịch trình dùng liều hàng ngày thông thường của Erdafixen (Erdafitinib) nên được tiếp tục vào ngày hôm sau. Không nên uống thêm viên thuốc để bù cho liều đã quên.

3. Cảnh báo và thận trọng:

Rối loạn mắt: Erdafixen (Erdafitinib) có thể gây bệnh võng mạc trung tâm thanh dịch (CSR) hoặc bong biểu mô sắc tố võng mạc (RPED). Cần kiểm tra mắt hàng tháng trong 4 tháng đầu điều trị, sau đó mỗi 3 tháng một lần và ngay lập tức nếu có triệu chứng thị giác. Nếu xảy ra CSR/RPED, nên tạm ngừng Erdafixen (Erdafitinib) và ngừng vĩnh viễn nếu không hồi phục trong vòng 4 tuần hoặc nếu mức độ nghiêm trọng đạt độ 4.

Tăng phosphat máu: Cần theo dõi tình trạng tăng phosphat máu và điều chỉnh liều khi cần thiết.

Độc tính trên phôi thai: Vì Erdafixen (Erdafitinib) có thể gây hại cho thai nhi, bệnh nhân cần được tư vấn về nguy cơ tiềm ẩn và sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.

4. Tác dụng phụ:

Các phản ứng có hại thường gặp nhất, bao gồm bất thường trong xét nghiệm (≥ 20%) là: Tăng phosphate, viêm niêm mạc miệng, mệt mỏi, tăng creatinine, tiêu chảy, khô miệng, rối loạn móng, tăng alanine aminotransferase, tăng phosphatase kiềm, giảm natri, giảm cảm giác thèm ăn, giảm albumin, rối loạn vị giác, giảm hemoglobin, khô da, tăng aspartate aminotransferase, giảm magiê, khô mắt, rụng tóc, hội chứng ban đỏ bàn tay - bàn chân, táo bón, giảm phosphate, đau bụng, tăng canxi, buồn nôn và đau cơ xương.

5. Tương tác thuốc:

- Chất ức chế CYP2C9 mức độ trung bình hoặc chất ức chế CYP3A4 mạnh: Nên cân nhắc sử dụng thuốc thay thế hoặc theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại.

- Chất cảm ứng CYP2C9 hoặc CYP3A4 mạnh: Tránh sử dụng đồng thời với Erdafitinib.

- Chất cảm ứng CYP2C9 hoặc CYP3A4 mức độ trung bình: Nên tăng liều Erdafitinib lên đến 9 mg.

- Thuốc làm thay đổi nồng độ phosphate huyết thanh: Tránh sử dụng đồng thời với các thuốc có thể thay đổi nồng độ phosphate huyết thanh trước giai đoạn điều chỉnh liều ban đầu.

- CYP3A4 substrates: Tránh sử dụng đồng thời với các chất nền CYP3A4 nhạy cảm có phạm vi điều trị hẹp.

- OCT2 substrates: Nên cân nhắc sử dụng thuốc thay thế hoặc giảm liều OCT2 substrates tùy theo khả năng dung nạp.

- P-gp substrates: Nên uống Erdafitinib cách ít nhất 6 giờ trước hoặc sau khi dùng các chất nền P-gp có phạm vi điều trị hẹp.

6. Sử dụng ở các nhóm đối tượng đặc biệt:

- Phụ nữ đang cho con bú: Tránh cho con bú trong thời gian sử dụng thuốc.

- Trẻ em: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Erdafitinib ở bệnh nhi.

- Người cao tuổi: Không có sự khác biệt đáng kể về độ an toàn hoặc hiệu quả giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi.

- Suy thận: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.

- Suy gan: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh A) hoặc trung bình (Child-Pugh B). Dữ liệu về bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) còn hạn chế.

- Người chuyển hóa kém CYP2C9 (**Kiểu gen CYP2C93/3): Nồng độ Erdafitinib trong huyết tương có thể cao hơn ở bệnh nhân có kiểu gen CYP2C9*3/*3. Những bệnh nhân được xác định hoặc nghi ngờ có kiểu gen này cần được theo dõi chặt chẽ về các phản ứng có hại gia tăng.

7. Dược lý học

Erdafixen (Erdafitinib) là một chất ức chế kinase liên kết và ức chế hoạt động enzym của FGFR1, FGFR2, FGFR3 và FGFR4, dựa trên dữ liệu in vitro. Erdafixen (Erdafitinib) cũng liên kết với RET, CSF1R, PDGFRA, PDGFRB, FLT4, KIT và VEGFR2. Erdafixen (Erdafitinib) ức chế quá trình phosphoryl hóa FGFR và tín hiệu truyền tin, đồng thời làm giảm khả năng sống sót của các dòng tế bào biểu hiện đột biến FGFR, bao gồm đột biến điểm, khuếch đại và dung hợp gen. Erdafixen (Erdafitinib) cho thấy hoạt tính chống khối u trên các dòng tế bào biểu hiện FGFR và trên mô hình xenograft có nguồn gốc từ các loại khối u, bao gồm ung thư bàng quang./.