Thuốc Lorbrexen (Lorlatinib) 100mg


Everest Pharmaceuticals Ltd.,
LORBREXEN100

- Tên thuốc: Lorbrexen;

- Thành phần: Lorlatinib;

- Viên nén: 100 mg

- Đóng gói lọ/hũ: 30 viên

(Đủ dùng cho 1 tháng điều trị)

- Nhà sản xuất: Everest Pharmaceuticals Ltd.

- Xuất xứ: Bangladesh.


Còn hàng

1. Chỉ định:  

Lorbrexen (Lorlatinib) được chỉ định để điều trị bệnh nhân người lớn bị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có khối u là ung thư tế bào lymphoma kinase (ALK) dương tính như được phát hiện qua xét nghiệm được FDA chấp thuận.

2. Liều lượng:

- Liều khuyến cáo của Lorbrexen (Lorlatinib) là 100 mg uống một lần mỗi ngày, có hoặc không có thức ăn, cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không chấp nhận được.

- Nuốt toàn bộ viên nén. Không nhai, nghiền nát hoặc chia nhỏ viên nén. Không uống nếu viên thuốc bị vỡ, nứt hoặc không còn nguyên vẹn.

- Uống Lorbrexen (Lorlatinib) vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Nếu bỏ lỡ một liều, sau đó dùng liều đã quên trừ khi liều tiếp theo đến hạn trong vòng 4 giờ. Không dùng 2 liều cùng lúc để bù cho liều đã quên.

- Không dùng liều bổ sung nếu bị nôn sau khi uống Lorbrexen (Lorlatinib) nhưng hãy tiếp tục với liều kế tiếp theo lịch trình.

3. Điều chỉnh liều:

Giảm liều đầu tiên: Lorbrexen 75 mg uống một lần mỗi ngày;

Giảm liều thứ hai: Lorbrexen 50 mg uống một lần mỗi ngày.

Ngừng vĩnh viễn Lorbrexen ở những bệnh nhân không thể dung nạp 50 mg, uống một lần mỗi ngày.

Các sửa đổi về liều lượng đối với các phản ứng có hại của Lorbrexen (Lorlatinib) được cung cấp trong Bảng 1.

Bảng 1 Các sửa đổi liều lượng được khuyến nghị của Lorbrexen

Phản ứng có hại *

Sửa đổi liều lượng

Viết tắt: AV = nhĩ thất; DBP = huyết áp tâm trương; SBP = huyết áp tâm thu.

*

Xếp hạng dựa trên Tiêu chí thuật ngữ chung của Viện Ung thư Quốc gia (NCI) cho các Sự kiện Có hại (CTCAE) phiên bản 4.03.

Ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương

Lớp 1

Tiếp tục với cùng một liều hoặc giữ lại liều cho đến khi phục hồi về mức cơ bản. Tiếp tục sử dụng Lorbrexen với cùng liều lượng hoặc giảm liều lượng.

Lớp 2 hoặc Lớp 3

Giữ lại liều cho đến Lớp 0 hoặc 1. Tiếp tục dùng Lorbrexen với liều đã giảm.

Lớp 4

Ngừng vĩnh viễn Lorbrexen

Tăng lipid máu 

Tăng cholesterol máu

cấp độ 4

hoặc tăng triglycerid

máu cấp độ 4

Giữ lại Lorbrexen cho đến khi phục hồi tình trạng tăng cholesterol trong máu và / hoặc tăng triglycerid máu xuống thấp hơn hoặc bằng độ 2. Tiếp tục Lorbrexen với cùng liều lượng

Nếu tăng cholesterol máu nghiêm trọng và / hoặc tăng triglycerid máu tái phát, tiếp tục dùng Lorbrexen với liều lượng đã giảm.

Block nhĩ thất (AV) 

Block nhĩ thất (AV) cấp độ hai

Giữ lại Lorbrexen cho đến khi khoảng thời gian PR nhỏ hơn 200 ms. Tiếp tục Lorbrexen với liều lượng đã giảm.

Lần xuất hiện đầu tiên Block nhĩ thất (AV) hoàn toàn

Giữ lại Lorbrexen cho đến khi

+ Đặt máy tạo nhịp tim hoặc

+ Khoảng thời gian PR nhỏ hơn 200 ms.

Nếu đặt máy tạo nhịp tim, tiếp tục Lorbrexen với cùng liều lượng.

Nếu không đặt máy tạo nhịp tim, tiếp tục Lorbrexen với liều lượng giảm.

Block nhĩ thất (AV) hoàn toàn tái phát

Đặt máy tạo nhịp tim hoặc ngừng Lorbrexen vĩnh viễn.

Bệnh phổi kẽ (ILD) / Viêm phổi 

Bất kỳ Cấp độ nào liên quan đến ILD / Viêm phổi

Ngừng vĩnh viễn Lorbrexen.

Tăng huyết áp 

Độ 3 (HATTr lớn hơn hoặc bằng 160 mmHg hoặc HATTr lớn hơn hoặc bằng 100 mmHg; chỉ định can thiệp y tế; nhiều hơn một loại thuốc hạ huyết áp, hoặc liệu pháp chuyên sâu hơn so với chỉ định đã sử dụng trước đó)

Ngừng Lorbrexen cho đến khi tăng huyết áp hồi phục đến độ 1 hoặc thấp hơn (HATT dưới 140 mmHg và HATTr dưới 90 mmHg), sau đó tiếp tục Lorbrexen với liều lượng tương tự.

Nếu tăng huyết áp độ 3 tái phát, ngừng sử dụng Lorbrexen cho đến khi hồi phục về độ 1 hoặc ít hơn, và tiếp tục với liều lượng giảm.

Nếu không thể đạt được sự kiểm soát tăng huyết áp đầy đủ với biện pháp quản lý y tế tối ưu, hãy ngừng sử dụng Lorbrexen vĩnh viễn.

Mức độ 4 (hậu quả đe dọa tính

mạng, chỉ định can thiệp khẩn cấp)

Ngừng Lorbrexen cho đến khi phục hồi đến Lớp 1 hoặc ít hơn, và tiếp tục với liều lượng giảm hoặc ngừng Lorbrexen vĩnh viễn.

Nếu tăng huyết áp độ 4 tái phát, hãy ngừng Lorbrexen vĩnh viễn.

Tăng đường huyết 

Độ 3 (lớn hơn 250 mg / dL) mặc dù liệu pháp chống tăng đường huyết tối ưu hoặc Độ 4

Ngừng Lorbrexen cho đến khi kiểm soát được mức đường huyết đầy đủ, sau đó tiếp tục Lorbrexen ở liều thấp hơn tiếp theo.

Nếu không thể đạt được kiểm soát tăng đường huyết đầy đủ với biện pháp quản lý y tế tối ưu, hãy ngừng Lorbrexen vĩnh viễn.

Các phản ứng có hại khác

Lớp 1 hoặc Lớp 2

Tiếp tục Lorbrexen ở cùng liều hoặc giảm liều.

Lớp 3 hoặc Lớp 4

Giữ lại Lorbrexen cho đến khi các triệu chứng giảm xuống thấp hơn hoặc bằng Mức 2 hoặc mức cơ bản. Tiếp tục Lorbrexen với liều lượng đã giảm.

4. Chống chỉ định:

Lorbrexen (Lorlatinib) được chống chỉ định ở những bệnh nhân dùng chất cảm ứng CYP3A mạnh, do có khả năng gây độc gan nghiêm trọng.

5. Cảnh báo và đề phòng

- Nguy cơ nhiễm độc gan quan trọng khi sử dụng đồng thời chất cảm ứng CYP3A mạnh: Ngừng chất cảm ứng CYP3A mạnh trong 3 thời gian bán hủy huyết tương của chất cảm ứng CYP3A mạnh trước khi bắt đầu sử dụng Lorbrexen

- Ảnh hưởng đến hệ thống thần kinh trung ương (CNS): Tác động lên thần kinh trung ương bao gồm co giật, tác động loạn thần và thay đổi chức năng nhận thức, tâm trạng, lời nói, trạng thái tinh thần và giấc ngủ. 

- Tăng lipid máu: Bắt đầu hoặc tăng liều thuốc hạ lipid máu. 

- Block nhĩ thất:

- Bệnh phổi kẽ / Viêm phổi:

- Tăng huyết áp: Theo dõi huyết áp sau 2 tuần và sau đó ít nhất hàng tháng trong thời gian điều trị. 

- Tăng đường huyết: Đánh giá đường huyết lúc đói trước khi bắt đầu Lorbrexen và thường xuyên trong khi điều trị. Nếu không được kiểm soát đầy đủ với quản lý y tế tối ưu.

- Độc tính với phôi thai: Có thể gây hại cho thai nhi. Tư vấn cho phụ nữ về khả năng sinh sản về nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi. Tư vấn cho nam và nữ có khả năng sinh sản sử dụng phương pháp tránh thai không dùng hormone hiệu quả. 

6. Tác dụng phụ:

Các phản ứng có hại thường gặp nhất (tỷ lệ ≥20%) và các bất thường trong phòng thí nghiệm Cấp độ 3–4 là phù, bệnh thần kinh ngoại vi, tăng cân, ảnh hưởng đến nhận thức, mệt mỏi, khó thở, đau khớp, tiêu chảy, ảnh hưởng tâm trạng, tăng cholesterol máu, tăng triglycerid máu và ho.

7. Tương tác thuốc:

- Chất cảm ứng CYP3A mạnh: Chống chỉ định.

- Các chất cảm ứng CYP3A vừa phải: Tránh sử dụng đồng thời. Nếu không thể tránh được việc dùng chung, hãy tăng liều Lorbrexen.

- Các chất ức chế CYP3A mạnh: Tránh sử dụng đồng thời; giảm liều Lorbrexen nếu không thể tránh được việc sử dụng đồng thời. 

- Fluconazole: Tránh dùng đồng thời; giảm liều Lorbrexen nếu không thể tránh được việc sử dụng đồng thời.

- Một số chất nền CYP3A: Tránh sử dụng đồng thời với chất nền CYP3A mà sự thay đổi nồng độ tối thiểu có thể dẫn đến thất bại điều trị nghiêm trọng. 

- Một số chất nền P-gp: Tránh sử dụng đồng thời với chất nền P-gp mà sự thay đổi nồng độ tối thiểu có thể dẫn đến thất bại điều trị nghiêm trọng. 

8. Cơ chế hoạt động

Lorlatinib là chất ức chế kinase có hoạt tính in vitro chống lại ALK và ROS1 cũng như TYK1, FER, FPS, TRKA, TRKB, TRKC, FAK, FAK2 và ACK. Lorlatinib đã chứng minh hoạt tính in vitro chống lại nhiều dạng đột biến của enzym ALK, bao gồm một số đột biến được phát hiện trong các khối u tại thời điểm bệnh tiến triển trên Crizotinib và các chất ức chế ALK khác.

Ở những con chuột được cấy ghép dưới da các khối u chứa hợp nhất EML4 với ALK biến thể 1 hoặc đột biến ALK, bao gồm các đột biến G1202R và I1171T được phát hiện trong các khối u tại thời điểm bệnh tiến triển trên chất ức chế ALK, việc sử dụng lorlatinib dẫn đến hoạt động chống khối u. Lorlatinib cũng chứng minh hoạt tính chống khối u và kéo dài thời gian sống sót ở chuột được cấy vào nội tạng các dòng tế bào khối u hướng ALK-EML4. Hoạt động chống khối u tổng thể của lorlatinib trong các mô hình in vivo phụ thuộc vào liều lượng và tương quan với sự ức chế phosphoryl hóa ALK.

Lưu ý: Chúng tôi đặc biệt khuyến khích bạn nên trao đổi với chuyên gia chăm sóc sức khỏe của mình về tình trạng y tế cụ thể và các phương pháp điều trị. Thông tin có trong trang web này là hữu ích và mang tính giáo dục, nhưng không thay thế cho lời khuyên của bác sĩ điều trị chuyên khoa./.

Nhà thuốc Anh Chính - Bác sĩ Chính 365

Để mọi bệnh nhân được dùng đúng thuốc với giá tốt

Ths, Bs: LÊ VĂN CHÍNH

Liên hệ SĐT:  096 658 1290 

Email: dr.chinh068@gmail.com

Đảm bảo tư vấn tận tình, hàng chính hãng với giá tốt nhất! 

Sorafenat, Geftinat, Tagrix, Osimert, HepBest,...

Chúng tôi cung ứng thuốc toàn quốc!

Quảng Nam, Quảng Ngãi, Quảng Ninh, Quảng Trị, Sóc Trăng, Sơn La, Tây Ninh, Thái Bình, Thái Nguyên, Thanh Hóa, Thừa Thiên Huế, Tiền Giang, Trà Vinh, Tuyên Quang, Vĩnh Long, Vĩnh Phúc, Yên Bái, Phú Yên, Thanh Hóa

Thuốc có sẵn tại Hà Nội và TP. Hồ Chí Minh. Tại các tỉnh và thành phố khác, giao hàng chuyển phát nhanh theo đường bưu điện.