Entrectinib (Phần 1)

18/04/2024

 

 

Ngày 15 tháng 8 năm 2019, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) ngày nay đã cấp phép nhanh chóng cho Entrectinib (Rozlytrek, Genentech/Roche) để điều trị cho bệnh nhân người lớn và trẻ em với nhiều loại khối u dương tính với sự kết hợp trong thụ thể tropomyosin thần kinh kinase gen (NTRK). Ngoài ra, loại thuốc này cũng được phê duyệt tương tự để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) dương tính với ROS1.

Trong lần phê duyệt đầu tiên, thuốc sẽ được sử dụng ở những bệnh nhân có khối u rắn di căn hoặc tiến triển cục bộ biểu hiện NTRK đã tiến triển sau các liệu pháp trước đó và thuốc cũng có thể được sử dụng như phương pháp điều trị đầu tay khi không có liệu pháp hiệu quả.

Sự hợp nhất gen NTRK là bất khả tri về khối u, có nghĩa là dấu ấn sinh học xác định bệnh ung thư chứ không phải cơ quan nơi bệnh bắt nguồn, như trường hợp điển hình.

Ned Sharpless, MD Ủy viên FDA cho biết "Chúng ta đang ở trong một kỷ nguyên thú vị của sự đổi mới trong điều trị ung thư khi chúng ta tiếp tục chứng kiến sự phát triển của các liệu pháp bất khả tri về mô, có khả năng thay đổi phương pháp điều trị ung thư. Chúng ta đang chứng kiến những tiến bộ liên tục trong việc sử dụng dấu ấn sinh học để hướng dẫn phát triển thuốc".

Entrectinib trở thành loại thuốc thứ hai được phê duyệt để điều trị bất khả tri khối u nhắm vào các khối u có NTRK(+), sau Larotrectinib (Vitrakvi , Loxo Oncology/Bayer), được FDA phê duyệt vào năm 2018, theo báo cáo của Medscape Medical News. Loại thuốc mới này là tác nhân thứ ba có chỉ định bất khả tri về mô được FDA chấp thuận. Đầu tiên là Pembrolizumab, được chỉ định cho các khối u có độ bất ổn định vi vệ tinh cao (MSI-H) hoặc khối u thiếu sửa chữa không khớp (dMMR) vào năm 2017.

Entrectinib là một chất ức chế tyrosine kinase chọn lọc được thiết kế để ức chế hoạt động kinase của protein TRK A/B/C và ROS1.

Sandra Horning, MD, giám đốc y tế, Genentech, cho biết trong một thông cáo báo chí "Entrectinib đại diện cho một phương pháp tiếp cận độc đáo trong điều trị ung thư có khả năng nhắm mục tiêu vào một loạt các khối u dương tính với NTRK hiếm gặp và khó điều trị bất kể vị trí xuất xứ của chúng, cũng như điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ dương tính với ROS1".

Rozlytrek (Entrectinib) là gì ?

Rozlytrek (Entrectinib) là thuốc kê đơn dùng để điều trị:

- Người lớn mắc bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) đã di căn sang các bộ phận khác của cơ thể và gây ra bởi gen ROS1 bất thường .

- Người lớn và trẻ em từ 1 tháng tuổi trở lên có khối u rắn (ung thư):

+ Được gây ra bởi một số gen  NTRK bất thường nhất định 

+ Đã lan rộng hoặc nếu phẫu thuật cắt bỏ ung thư có thể gây ra các biến chứng nghiêm trọng,

+ Không có lựa chọn điều trị thay thế thỏa đáng hoặc ung thư đã phát triển hoặc lan rộng nhờ phương pháp điều trị khác.

Người ta không biết liệu Rozlytrek (Entrectinib) có an toàn và hiệu quả ở trẻ em mắc bệnh ROS1 NSCLC hoặc ở trẻ dưới 1 tháng tuổi có khối u rắn NTRK hay không.

Sự phê duyệt Rozlytrek (Entrectinib) dựa trên một nghiên cứu đo lường phản ứng với điều trị và thời gian đáp ứng. Việc tiếp tục phê duyệt việc sử dụng này có thể phụ thuộc vào kết quả của một nghiên cứu đang diễn ra để xác nhận lợi ích của Rozlytrek (Entrectinib) đối với việc sử dụng này.

I. ROS1 + mNSCLC là gì ?

Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) là loại ung thư phổi phổ biến nhất

Những khám phá khoa học mới đang giúp các bác sĩ và nhà nghiên cứu hiểu rõ hơn về những thay đổi trong DNA có thể gây ra NSCLC.

- Các gen hoặc các đoạn DNA của bạn sẽ cho cơ thể bạn biết cách tạo ra các protein cụ thể. Protein giúp cơ thể hoạt động.

- Đôi khi, những thay đổi hoặc bất thường về gen có thể là nguyên nhân sâu xa của một số loại NSCLC.

Trong ROS1 + mNSCLC, phản ứng tổng hợp gen ROS1 tạo ra protein tổng hợp ROS1

Tỷ lệ phổ biến của ROS1

- Thông thường, gen ROS1 tạo ra một loại protein có thể gửi tín hiệu đến các tế bào của bạn, yêu cầu chúng phát triển.

- Khi một gen ROS1 bình thường tách ra và gắn vào một phần khác của gen, nó có thể tạo ra sự hợp nhất gen ROS1

Protein tổng hợp ROS1 liên tục gửi tín hiệu có thể khiến tế bào ung thư phát triển, tăng trưởng và lan rộng

Protein tổng hợp ROS1

- Sự hợp nhất gen ROS1  không phải là bẩm sinh hoặc di truyền lại cho thế hệ tương lai

Cách kiểm tra ROS1 + mNSCLC

Nếu bạn hoặc người thân mắc bệnh mNSCLC, hãy nói chuyện với bác sĩ về việc xét nghiệm phản ứng tổng hợp gen ROS1

- Cách duy nhất để tìm ROS1 + mNSCLC là kiểm tra nó. Có sẵn các xét nghiệm được FDA phê chuẩn để xem liệu Rozlytrek (Entrectinib) có phù hợp với bạn hay không;

- Kiểm tra loại ung thư của bạn để tìm phản ứng tổng hợp gen ROS1 có thể giúp bác sĩ tìm ra phương pháp điều trị phù hợp. Có sẵn các xét nghiệm được FDA phê chuẩn để xem liệu Rozlytrek (Entrectinib) có phù hợp với bạn hay không;

- Có nhiều phương pháp có sẵn để kiểm tra ROS1 + mNSCLC. Hãy trao đổi với bác sĩ về phương pháp phù hợp nhất với bạn.

Rozlytrek (Entrectinib) là phương pháp điều trị đã được chứng minh là làm thu nhỏ khối u ở những người mắc ROS1 + mNSCLC 

- Rozlytrek (Entrectinib) có thể giúp những người mắc một loại ung thư phổi có thể đã di căn sang các bộ phận khác trên cơ thể họ (mNSCLC) và được xét nghiệm trong phòng thí nghiệm cho thấy là do gen ROS1 bất thường gây ra.

Rozlytrek (Entrectinib) có thể thu nhỏ khối u ROS1 + mNSCLC, ngay cả những khối u đã di căn lên não

- Rozlytrek (Entrectinib) nhắm tới các protein tổng hợp ROS1. Nó tìm và liên kết với chúng bên trong tế bào ung thư. Điều này chặn các protein tổng hợp ROS1 gửi tín hiệu. Chặn các tín hiệu này giúp làm chậm hoặc ngăn chặn ung thư phát triển.

MOD SẢN PHẨM

- Rozlytrek (Entrectinib) cũng có thể ảnh hưởng đến các tế bào bình thường, có thể gây ra tác dụng phụ. 

Điều quan trọng cần biết là khối u co lại không có nghĩa là ung thư đã được chữa khỏi.

Phần lớn những người được điều trị bằng Rozlytrek (Entrectinib) đều có khối u co lại

Rozlytrek (Entrectinib) đã được nghiên cứu ở 92 người mắc ROS1 + mNSCLC qua 3 thử nghiệm lâm sàng. Những nghiên cứu này đo lường 2 điều: có bao nhiêu người có khối u thu nhỏ lại và thời gian phản ứng đó kéo dài. Các thử nghiệm không so sánh Rozlytrek (Entrectinib) với một loại thuốc khác.

78% (40 trong số 51 người) được điều trị bằng Rozlytrek có khối u co lại.

15% (14 trong số 92 người) có phản hồi hoàn toàn và 59% (54 trong số 92 người) có phản hồi một phần.

Điều quan trọng cần biết là đáp ứng hoàn toàn không có nghĩa là bệnh ung thư đã được chữa khỏi.

Đối với 40 người có khối u thu nhỏ lại, thời gian co rút khối u kéo dài từ 1,8 tháng đến 36,8 tháng trở lên.

 

75% (51 trên 68 người) có phản hồi kéo dài ít nhất 9 tháng

57% (39 trên 68 người) có phản hồi kéo dài ít nhất 12 tháng

38% (26 trong số 68 người) có phản hồi kéo dài ít nhất 18 tháng

Giảm khối u được quan sát thấy ở những người bị ung thư đã di căn lên não

Trong các thử nghiệm lâm sàng tương tự, 10 trong số 92 người có ROS1 + mNSCLC đã di căn đến não (được gọi là di căn CNS) và chưa được xạ trị trước đó cho những khối u này (trong vòng 2 tháng kể từ khi bắt đầu Rozlytrek (Entrectinib).

*Xin lưu ý rằng những kết quả này chỉ được quan sát thấy ở một số lượng bệnh nhân hạn chế.

- Điều quan trọng cần biết là khối u co lại không có nghĩa là ung thư đã được chữa khỏi.

- Bệnh nhân chưa được xạ trị vào não trong vòng 2 tháng điều trị bằng Rozlytrek (Entrectinib).

Hệ thần kinh trung ương (CNS).

Robert C. Doebele, MD, PhD, giám đốc Sáng kiến Nghiên cứu Ung thư Lồng ngực của Trung tâm Ung thư Đại học Colorado ở Denver, cho biết: Một điểm khác biệt giữa Entrectinib và Larotrectinib là hoạt động trong hệ thần kinh trung ương (CNS).

Điều này có nghĩa là Entrectinib cung cấp phản ứng nội sọ còn Larotrectinib thì không, Doebele, người có quan hệ tài chính với Genentech cũng như các công ty dược phẩm khác, cho biết.

Ông giải thích điều này đặc biệt quan trọng trong ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC). Một phần ba số bệnh nhân mắc ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có di căn não khi chẩn đoán và hai phần ba có khả năng phát triển di căn não trong quá trình điều trị.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

  


(*) Xem thêm

Bình luận